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BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的高选择性 Brd4 降解剂,在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 为 44 nM。
BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的高选择性 Brd4 降解剂,在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 为 44 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | ¥ 7,710 | 35日内发货 |
产品描述 | BRD4 degrader AT1 is a highly selective Brd4 degrader based on PROTAC technology, with a Kd of 44 nM for Brd4BD2 in cells. |
靶点活性 | BRD2 BD1:111 nM (Kd), BRD3 BD1:35 nM (Kd), BRD2 BD2:94 nM (Kd), BRD2 BD1 KEA:35 nM (Kd), BRD4 BD1:75 nM (Kd), BRD4 BD2:44 nM (Kd), BRD3 BD2:39 nM (Kd), BRD4 BD2QVK:38.8 nM (Kd) |
体外活性 | BRD4 degrader AT1是一种高选择性的Brd4降解剂,在细胞中对Brd4BD2具有44 nM的Kd。该降解剂还对突变体Brd4BD2 (QVK)展示出38.8 nM的Kd,对Brd2BD1为111 ± 14 nM,对Brd2BD2为94 ± 9 nM,对Brd3BD1为35 ± 3 nM,对Brd3BD2为39 ± 8 nM,对Brd4BD1为75 ± 23 nM,对Brd2BD1突变体 (KEA) 为35 ± 4 nM。在1-3 μM浓度下,BRD4 degrader AT1引发显著的Brd4特异性耗竭,对Brd2和Brd3的活性几乎没有或很小[1]。 |
分子量 | 972.68 |
分子式 | C48H58ClN9O5S3 |
CAS No. | 2098836-45-2 |
密度 | 1.39 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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